生產糖化小分子或糖化蛋白質的生物催化劑

糖化化合物在生物化學與藥物化學中是普遍存在的 。很多真核係統表達的酶 ，其自然活性的狀態就是糖化蛋白 。藥物代謝則經常通過糖化反應而得到更容易被排泄出體外的水溶性衍生物 。雖然生物係統中經常產生糖化複合物 ，不過通過化學合成糖化複合物卻是很困難的 ，往往需要反複的基團保護與去保護的步驟 。

糖基轉移酶（GTs）是一類重要的酶 ，能通過糖苷鍵將多種的糖基與廣泛的底物連接 ，其中包括蛋白質 、脂類和次生代謝產物等 。糖基轉移酶是一個包括了65,000種類的大家族 ，其中大約有100種的晶體結構已知 。糖基轉移酶在初級和次級代謝途徑中都有參與 ，且酶的改造都曾被運用在這兩種酶類上 。在次級代謝途徑中的糖基轉移酶往往對於非自然的底物也有活性 ，而研究則證明可以通過蛋白工程技術來進一步擴大底物的接受範圍以及提升酶的活性 。因此 ，越來越多的糖基轉移酶被應用在新藥開發的過程中 ，以合成藥物的代謝物 。

很多實驗室通過理性與隨機突變研究出了糖基轉移酶的突變酶 ，並引入了“隨機糖化（glycorandomization）”概念 ，通過糖化的形成而使小分子的結構更加多元化 。由於大多數的糖基轉移酶是Leloir型的（亦即糖底物需通過與核苷二磷酸的連接而被激活） ，近期的技術發展也探索了激活非天然糖類的新方法 。此外 ，法國公司Libragen（現屬Induchem）已經使用糖基轉移酶來生產一係列糖化酚類 ，而這些被糖化的酚類在化妝品中具有更好的穩定性和溶解性 。

參考文獻 ：Curr. Opin. Chem. Biol. 2011, 15, 226–233; Curr. Opin. Biotechnol. 2011, 22, 800–808; Nat. Prod. Rep., 2011, 28, 1811–1853; Proc. Nat. Acad. Sci. 2013, 110(19), 7648-7653; Steviol Glycosyl Transferase and Gene Encoding Same: A steviol glycosyltransferase; and a method for producing a steviol glycoside using the enzyme. (SUNTORY HOLDINGS LIMITED) WO2013137487

本文版權歸Sustainable Chemistry Solutions與寧波wellbet生物工程有限公司共同所有 ，未經允許不得轉載 。